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Sobre una base funcional, Proviron lleva cuatro rasgos principales que definen en gran medida su modo de acción. En primer lugar la hormona Mesterolone tiene una fuerte afinidad de unión a hormonas sexuales de unión ­globulina (SHBG). De hecho, parece ser uno de los esteroides anabólicos más fuertes en este sentido. Al unirse a la SHBG, una hormona parcialmente responsable de la reducción de la testosterona libre, dicha unión a la SHBG aumentará la cantidad de testosterona circulante libre.